В обзоре представлены данные о роли ингибиторов топоизомеразы I в лечении мелкоклеточного рака легкого (МРЛ). Монотерапия топотеканом является стандартом II линии терапии МРЛ после прогрессирования на препаратах платины. Эффективность топотекана не уступает эффективности антрациклиновых схем полихимиотерапии при более благоприятном профиле токсичности. Для уменьшения гематологической токсичности возможно назначение топотекана в сниженных дозах или в еженедельном режиме. Применение топотекана в комбинации с цисплатином в I линии химиотерапии не уступает, а по ряду показателей превосходит стандартную комбинацию этопозида и цисплатина (ЕР), но несколько более высокая гематологическая токсичность данной схемы должна учитываться при планировании лечения. В I линии лечения комбинация иринотекана с препаратами платины превосходит по эффективности стандартную схему ЕР и обладает более благоприятным профилем токсичности при условии выполнения антидиарейной программы. Как эффективность, так и токсичность иринотекана зависят от расовых различий генотипа, что в перспективе может способствовать индивидуализации лечения пациентов. Выраженный синергизм ингибиторов топоизомеразы I с лучевой терапией делает их применение оправданным в протоколах химиолучевого лечения локализованных стадий МРЛ. The paper gives data on the role of topoisomerase I inhibitors in the treatment of small cell lung cancer (SCLC). Topotecan monotherapy is the standard second-line therapy for SCLC after progression on platinum agents. Having a more favorable toxicity profile, topotecan is as effective as anthracycline-based chemotherapy (CT) regimens. To reduce hematological toxicity, topotecan may be used in lower doses or as a weekly-based regimen. The drug used in combination with cysplatin in first-line CT is highly competitive with that of a standard etoposide and cisplatin (EC) combination and superior to the latter in a number of indicators, but the higher hematological toxicity of this regimen should be kept in mind in treatment planning. With first-line treatment, a combination of irinotecan and platinum agents surpasses the standard EC regimen in efficacy and has a more favorable toxicity profile provided that an antidiarrheal program is implemented. The efficacy and toxicity of irinotecan depend on the racial differences in the genotype, which may lead to individualized patient treatment in the future. The significant synergism between topoisomerase I inhibitors and radiotherapy makes their use justified in chemoradiation therapy protocols for localized SCLC.